Sitagliptin, FDA tərəfindən monoterapiya şəklində və ya metformin və ya peroksizom proliferatoraktiv reseptor-γ agonisti (məsələn, tiazolidinediones) ilə birlikdə T2DM olan xəstələrdə glisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün pəhriz və idmana əlavə olaraq təsdiq edilmişdir. kifayət qədər glisemik nəzarət təmin etmir.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Sitagliptin Kimyəvi Xüsusiyyətləri
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Ərimə nöqtəsi: 114.1-115.7 ° C
Qaynama nöqtəsi: 529.9 ± 60.0 ° C (Proqnozlaşdırılır)
Sıxlıq: 1,61 ± 0,1 q / sm3 (Proqnozlaşdırılır)
Sitagliptinin spesifikasiyası:
|
Məhsullar |
Standartlar |
Analitik nəticələr |
|
Görünüş |
Ağ rəngdən ağ kristala qədər olan toz |
ağ kristal toz |
|
Eyniləşdirmə |
HPLC RT |
Uyğun |
|
IR |
Uyğun |
|
|
FOSFAT |
Uyğun |
|
|
Su |
3.3 ~ 3.7% |
3.41% |
|
Alovlanma qalığı |
â ‰ ¤% 0,2 |
0,02% |
|
Chiral murdarlığı |
â ‰ ¤0.5% |
0.01% |
|
Əlaqəli murdarlıq |
Hər hansı bir fərdi safsızlıq ‰ ¤% 0,1 |
0.01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0.5% |
0,02% |
|
|
HPLC təhlili |
98% -102.0% |
100.2% |
|
Qalıq həlledicilər |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Metanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
İzopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95 - 100% hissəcik 90 mikron seivedən keçir |
Uyğun |
|
% 60-80 hissəcik 63 mikron seivedən keçir |
Uyğun |
|
|
Nəticə |
Uyğuns withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Giriş:
Sitagliptin, ²-aminoasid mənşəli DPP4 inhibitorları sinfinin optimallaşdırılması yolu ilə kəşf olunmuş, şifahi-bioloji olaraq seçilən DPP4 inhibitorudur.
Gündəlik bir tətbiqdən sonra DPP4 aktivliyini davamlı şəkildə azaldır, həm kəskin, həm də xroniki tədqiqatlarda yeməkdən sonra dövriyyədə olan bütöv GIP və GLP1 səviyyələrini qoruyur və qan qlükoza səviyyələrini hipoqlikemiyada əhəmiyyətli dərəcədə artım olmadan azaldır.
Sitagliptin üstünlüyü və tətbiqi:
Klinik tədqiqatlar göstərir ki, setagliptin yaxşı bazar perspektivləri olan təsirli bir oral dərmandır. Tək və ya metformin və pioglitazon ilə birlikdə istifadə edildikdə əhəmiyyətli dərəcədə hipoqlikemik təsir göstərir və qəbul edilməsi təhlükəsizdir, yaxşı tolere edilir və az reaksiya göstərir.
